Farmacodynamische eigenschappen.
Dextromethorfan is het rechtsdraaiende isomeer van 3-methoxy-N-methylmorfinan. Het is een synthetisch morfine-derivaat dat in tegenstelling tot zijn levo-isomeer geen pijnstillende effecten heeft.
Dextromethorfan is een niet-narcotisch centraal werkzaam hoestremmend middel dat gebruikt wordt voor de symptomatische behandeling van hoest veroorzaakt door mineure irritatie van larynx, trachea en bronchi. Het product isideaal geschikt voor de behandeling van chronische, niet-productieve hoest. In zeer hoge doses kan dextromethorfan evenwel het ademhalingscentrum onderdrukken.
Farmacokinetische eigenschappen.
Dextromethorfan wordt na orale toediening goed en snel geresorbeerd. De werking treedt in na 15 - 30 minuten en houdt 3 - 6 uur aan. Maximale
plasmaspiegels worden na 2 à 2,5 u bereikt. Het wordt gedeeltelijk in de lever omgezet tot het eveneens actieve dextrorfan door demethylering door tussenkomst van het cytochroom P450 2 D6, die een genetisch bepaalde activiteit heeft. De gedemethyleerde metabolieten worden als dusdanig of onder geconjugeerde vorm uitgescheiden via de urine. Dextrometorfan wordt als
dusdanig of na conjugatie tot glucuronide en sulfaatester via de urine uitgescheiden.
De binding aan plasmaproteïnen is zwak. Het halfleven van dextromethorfan is 1,2 à 3,9 uren, van dextrorfan 3,4 à 5,6 uren.